Cefobid

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Cefobid Cefobid Descrizione Cefobid & reg; (Cefoperazone sterile), precedentemente noto come sterili di sodio cefoperazone, contiene cefoperazone come cefoperazone di sodio. È un semisintetico, ad ampio spettro antibiotico cefalosporine. Chimicamente, cefoperazone sodio è sodio (6 R, R 7) -7 - [(R) -2- (4-etil-2,3-diosso-1-piperazinecarboxamido) -2- (p idrossifenil) - acetammido-3 - [[(1-metil-1 H - tetrazolo - 5 - il) tio] metil] - 8 - oxo - 5 - tia - 1 - azabiciclo [4.2.0] ott - 2 - ene - 2 - carbossilato. La sua formula molecolare è C 25 H 26 N 9 NaO 8 S 2 con un peso molecolare di 667,65. La formula di struttura è il seguente: Cefobid (cefoperazone sterile) contiene 34 mg di sodio (1,5 mEq) per grammo. Cefobid è una polvere bianca che è facilmente solubile in acqua. Il pH di un 25% (w / v) appena ricostituito varia tra 4,5 e ndash; 6.5 e la soluzione varia da incolore a giallo paglierino a seconda della concentrazione. Cefobid (cefoperazone sterile) in forma cristallina è fornito in flaconcini contenenti 1 go 2 g cefoperazone come cefoperazone di sodio per la somministrazione per via endovenosa o intramuscolare. Cefobid - Farmacologia Clinica Alta siero e biliari livelli di Cefobid vengono raggiunti dopo una singola dose di farmaco. Tabella 1 mostra le concentrazioni sieriche di Cefobid nei volontari sani seguito un singolo 15 minuti tasso costante di infusione endovenosa di 1, 2, 3 o 4 grammi del farmaco, o una singola iniezione intramuscolare di 1 o 2 grammi del farmaco. Tabella 1. Cefoperazone siero Concentrazioni Media concentrazioni sieriche (mcg / ml) La media emivita plasmatica di Cefobid è di circa 2,0 ore, indipendentemente dalla via di somministrazione. Studi in vitro con siero umano indicano che il grado di legame proteico Cefobid reversibili varia con la concentrazione sierica da 93% a 25 mcg / mL di Cefobid al 90% a 250 mcg / ml e 82% a 500 mcg / mL. Cefobid raggiunge concentrazioni terapeutiche nei seguenti tessuti del corpo e fluidi: Tessuti o fluidi Liquido cerebrospinale (nei pazienti con meningi infiammate) 1,8 mcg / ml a 8,0 mcg / mL Sinus mucose Sangue del cordone ombelicale Cefobid viene escreto principalmente nella bile. Le concentrazioni massime biliari sono generalmente ottenuti da una a tre ore dopo la somministrazione del farmaco e superano le concentrazioni sieriche simultanee fino a 100 volte. Segnalato concentrazioni biliari di gamma Cefobid da 66 mcg / ml a 30 minuti ad un massimo di 6000 mcg / ml a 3 ore dopo un bolo iniezione endovenosa di 2 grammi. A seguito di una dose singola per via intramuscolare o endovenosa, il recupero urinario di Cefobid più di 12 ore medie di periodo 20 & ndash; 30%. Nessuna quantità significative di metaboliti è stato trovato nelle urine. concentrazioni urinarie maggiore di 2200 mcg / mL sono stati ottenuti dopo 15 minuti di infusione di una dose di 2 g. Dopo una iniezione IM di 2 g, il picco di concentrazione di urina di quasi 1000 mcg / ml sono stati ottenuti, e livelli terapeutici sono mantenuti per 12 ore. La somministrazione ripetuta di Cefobid a intervalli di 12 ore non comporta l'accumulo del farmaco nei soggetti normali. Le concentrazioni di picco nel siero, le aree sotto la curva (AUC di), e siero emivita in pazienti con insufficienza renale grave non sono significativamente diversi da quelli in volontari sani. Nei pazienti con disfunzione epatica, l'emivita sierica è prolungata e l'escrezione urinaria è aumentata. In pazienti con insufficienze renale ed epatica combinati, Cefobid può accumularsi nel siero. Cefobid è stato utilizzato in pediatria, ma non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia nei bambini. L'emivita di Cefobid nel siero è di 6 & ndash; 10 ore in neonati a basso peso alla nascita. Microbiologia Cefobid è attivo in vitro contro un'ampia gamma di aerobica ed anaerobica, gram-positivi e gram-negativi patogeni. L'azione battericida di Cefobid deriva dalla inibizione della sintesi della parete cellulare batterica. Cefobid ha un elevato grado di stabilità in presenza di beta-lattamasi prodotte dalla maggior parte dei patogeni Gram-negativi. Cefobid è solitamente attivo contro organismi che sono resistenti ad altri antibiotici beta-lattamici a causa della produzione di beta-lattamasi. Cefobid è solitamente attivo contro i seguenti microrganismi in vitro e in infezioni cliniche: Gram-positivi aerobi Staphylococcus aureus. penicillinasi e ceppi non producono penicillinasi Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae (ex Diplococcus pneumoniae) Streptococcus pyogenes (Gruppo A beta-emolitico di streptococchi) Streptococcus agalactiae (Gruppo B di beta-emolitico di streptococchi) Enterococcus (Streptococcus faecalis, S. faecium e S. Duran) Aerobi Gram-negativi Escherichia coli Specie Klebsiella pneumoniae (tra cui K.) specie Enterobacter specie Citrobacter Haemophilus influenzae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Morganella morganii (ex Proteus morganii) Providencia stuartii Providencia rettgeri (ex Proteus rettgeri) Serratia marcescens Pseudomonas aeruginosa specie Pseudomonas Alcuni ceppi di Acinetobacter calcoaceticus Neisseria gonorrhoeae anaerobici organismi Cocchi Gram-positivi (compresi Peptococcus e Peptostreptococcus) specie di Clostridium Bacteroides fragilis Altre specie Bacteroides Cefobid è anche attivo in vitro contro un'ampia varietà di altri patogeni, sebbene il significato clinico è sconosciuto. Questi organismi comprendono: Salmonella e Shigella specie, liquefaciens Serratia, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, specie Fusobacterium, specie Eubacterium e beta-lattamasi produrre ceppi di H. influenzae e N. gonorrhoeae. PROVE DI SENSIBILITA ' Diffusion Technique Per il metodo del disco diffusione del test di sensibilità, dovrebbe essere utilizzato un mcg Cefobid disco di 75 diffusione. Gli organismi devono essere testati con il disco mcg Cefobid 75 dal Cefobid 'stato dimostrato in vitro di essere attivo contro organismi che si trovano ad essere resistenti ad altri antibiotics. Tests beta-lattamici dovrebbero essere interpretati secondo i seguenti criteri: procedure quantitative che richiedono la misurazione del diametro di zona danno la stima più precisa della suscettibilità. Un tale metodo che è stato raccomandato per l'uso con il disco mcg Cefobid 75 è lo standard approvati NCCLS. (standard di prestazione per antimicrobica disco test di sensibilità seconda informazione Supplemento Vol 2 No. 2 pp 49 & ndash;.... 69 Editore & ndash; National Committee for Clinical Laboratory Standards, Villanova, Pennsylvania.) Un rapporto di "sensibili" indica che il microrganismo infettante è in grado di rispondere alla terapia Cefobid e una relazione di "resistenti" indica che il microrganismo infettante non è in grado di rispondere alla terapia. Un rapporto "moderatamente sensibili" suggerisce che il microrganismo è suscettibile di Cefobid se elevato del solito dosaggio viene utilizzato o se l'infezione è confinata ai tessuti e fluidi (ad esempio urina o bile) in cui elevati livelli antibiotici sono raggiunti. Tecniche di diluizione metodi brodo o diluizione agar possono essere utilizzati per determinare la concentrazione minima inibente (MIC) di Cefobid. Diluizioni seriali di Cefobid devono essere preparati sia in brodo o agar. Brodo dovrebbe essere inoculato per contenere 5 & volte; 10 5 organismo / ml e agar "macchiato" con 10 4 organismi. i risultati dei test MIC devono essere interpretati alla luce di siero, tessuti, e le concentrazioni nel liquido corpo di Cefobid. Organismi inibito da Cefobid a 16 mcg / mL o meno sono considerati sensibili, mentre organismi con MIC di 17 & ndash; 63 mcg / ml sono moderatamente sensibili. Organismi inibiti a concentrazioni Cefobid di maggiore o uguale a 64 mcg / mL sono considerati resistenti, anche se cure clinici sono stati ottenuti in alcuni pazienti infetti da tali organismi. Indicazioni e impiego per Cefobid Cefobid è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni causate da organismi sensibili: Infezioni del tratto respiratorio causate da S. pneumoniae, H. influenzae, S. aureus (penicillinasi e ceppi produttori di non-penicillinasi), S. pyogenes 1 (gruppo A beta-emolitico di streptococchi), P. aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, E. coli, Proteus mirabilis, e specie Enterobacter. La peritonite e altre infezioni intra-addominali causati da E. coli, P. aeruginosa, 1 e bacilli gram-negativi anaerobi (tra cui Bacteroides fragilis). Setticemia batterica causata da S. pneumoniae, S. agalactiae, 1 S. aureus, Pseudomonas aeruginosa, 1 E. coli, Klebsiella spp., 1 Klebsiella pneumoniae, Proteus 1 specie1 (indolo-positivi e indolo-negativi), Clostridium spp.1 e anaerobica cocci.1 gram-positivi Le infezioni della pelle e pelle strutture causate da S. aureus (penicillinasi e ceppi non penicillinasi produzione), S. pyogenes, 1 e P. aeruginosa. Malattia infiammatoria pelvica, l'endometrite, e altre infezioni del tratto genitale femminile causate da N. gonorrhoeae, S. epidermidis, 1 S. agalactiae, E. coli, Clostridium spp., 1 specie Bacteroides fragilis (compresi i Bacteroides), e Gram anaerobica cocchi positivo. Infezioni del tratto urinario causate da Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa. Enterococchi Infezioni: Sebbene cefoperazone ha dimostrato di essere clinicamente efficace nel trattamento di infezioni causate da enterococchi in casi di peritonite e altre infezioni intra-addominale, infezioni delle strutture cutanee e pelle, malattia infiammatoria pelvica, endometrite e altre infezioni della femmina del tratto genitale, infezioni del tratto urinario, 1 la maggioranza degli isolati clinici di enterococchi testati non sono suscettibili di Cefoperazone ma cadono proprio o nella zona intermedia della suscettibilità, e sono moderatamente resistente al cefoperazone. Tuttavia, in vitro test di sensibilità non può correlare direttamente con i risultati in vivo. Nonostante questo, la terapia cefoperazone ha portato a cure cliniche di infezioni enterococchi, soprattutto nelle infezioni polimicrobiche. Cefoperazone dovrebbe essere utilizzato in infezioni enterococchi con cura e, a dosi che consentano di raggiungere livelli sierici soddisfacenti di cefoperazone. 1 Efficacia di questo organismo in questo sistema organo è stato studiato in meno di 10 infezioni. test della Sensibilità Prima di istituire un trattamento con Cefobid, campioni appropriati dovrebbero essere ottenuti per isolamento dell'organismo causale e per la determinazione della sua suscettibilità al farmaco. Il trattamento può essere iniziato prima che i risultati dei test di sensibilità sono disponibili. La terapia di combinazione La sinergia tra Cefobid e aminoglicosidi è stata dimostrata con molti bacilli gram-negativi. Tuttavia, tale maggiore attività di queste combinazioni non è prevedibile. Se tale terapia è considerata, in vitro test di sensibilità devono essere eseguiti per determinare l'attività dei farmaci in combinazione, e la funzionalità renale devono essere monitorati attentamente. (Vedere PRECAUZIONI. E DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE sezioni.) Controindicazioni Cefobid è controindicato nei pazienti con allergia nota al cefalosporina-classe di antibiotici. Avvertenze PRIMA TERAPIA CON Cefobid è istituito, INCHIESTA ATTENZIONE dovrebbe essere fatto per determinare se il paziente ha avuto precedenti reazioni di ipersensibilità alle cefalosporine, penicilline o altri farmaci. Questo prodotto deve essere somministrato con cautela ai PAZIENTI penicillina-sensibili. Gli antibiotici devono essere somministrati con cautela a pazienti che ha dimostrato qualche forma di allergia, in particolare per droga. Gravi reazioni da ipersensibilità acuta può richiedere l'uso della somministrazione sottocutanea di adrenalina e ALTRE MISURE DI EMERGENZA. Colite pseudomembranosa è stata riportata con L'USO DI cefalosporine (ed altri antibiotici ad ampio spettro); QUINDI, È importante prendere in considerazione la sua diagnosi in pazienti che presentano diarrea in associazione all'uso di antibiotici. Il trattamento con antibiotici ad ampio spettro altera la normale flora del colon e può causare la crescita eccessiva di clostridi. Gli studi indicano una tossina prodotta dal Clostridium difficile è una causa primaria di colite da antibiotici. resine Colestiramina e colestipolo hanno dimostrato di legare la tossina in vitro. I casi lievi di colite possono rispondere alla sospensione di droga da solo. Da moderati a gravi casi dovrebbe essere gestita con, elettroliti, e la supplementazione di proteine ​​fluido come indicato. Quando la colite non è alleviato dalla sospensione di droga o quando è grave, vancomicina orale è il trattamento di scelta per antibiotici colite pseudomembranosa prodotto da C. difficile. Altre cause di colite dovrebbero essere considerati. Precauzioni Anche se sono stati osservati aumenti transitori del BUN e creatinina sierica, Cefobid da sola non sembra causare significativi nefrotossicità. Tuttavia, la somministrazione concomitante di aminoglicosidi e altre cefalosporine ha causato nefrotossicità. Cefobid è ampiamente escreto nella bile. Il siero emivita di Cefobid è aumentata 2 & ndash; 4 volte nei pazienti con malattia epatica e / o ostruzione biliare. In generale, il dosaggio giornaliero totale superiore a 4 g non dovrebbe essere necessario in tali pazienti. Se si utilizzano dosaggi più alti, concentrazioni sieriche devono essere monitorati. Poiché l'escrezione renale non è la principale via di eliminazione di Cefobid (vedi FARMACOLOGIA CLINICA), i pazienti con insufficienza renale non richiedono aggiustamento del dosaggio quando le dosi usuali sono amministrati. Quando vengono utilizzate alte dosi di Cefobid, le concentrazioni di farmaco nel siero devono essere controllati periodicamente. Se evidenza di accumulo esiste, il dosaggio deve essere ridotto di conseguenza. L'emivita di Cefobid si riduce leggermente durante l'emodialisi. Così, il dosaggio dovrebbe essere programmato per seguire un periodo di dialisi. Nei pazienti con disfunzione epatica sia e malattia renale significativa, Cefobid dosaggio non dovrebbe superare 1 & ndash; 2 g al giorno, senza un attento monitoraggio delle concentrazioni sieriche. Come con altri antibiotici, carenza di vitamina K si è verificata raramente in pazienti trattati con Cefobid. Il meccanismo è molto probabilmente legato alla soppressione della flora intestinale che normalmente sintetizzano questa vitamina. Quelli a rischio sono i pazienti con un povero stato nutrizionale, gli stati di malassorbimento (ad esempio la fibrosi cistica), l'alcolismo, e pazienti in prolungati regimi alimentation iper (somministrato per via endovenosa o attraverso un sondino naso-gastrico). Il tempo di protrombina deve essere monitorato in questi pazienti e esogena di vitamina K somministrati come indicato. Una reazione disulfiram simile all'influenza caratterizzata da vampate di calore, sudorazione, mal di testa, e tachicardia stato segnalato quando l'alcol (birra, vino) è stata ingerita entro 72 ore dopo la somministrazione Cefobid. I pazienti devono essere avvertiti circa l'assunzione di bevande alcoliche in seguito alla somministrazione di Cefobid. Una reazione simile è stata riportata con altre cefalosporine. L'uso prolungato di Cefobid può provocare la crescita eccessiva di organismi non sensibili. Un'attenta osservazione del paziente è essenziale. Se si verifica una superinfezione durante la terapia, devono essere prese le misure del caso. Cefobid deve essere prescritto con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale, particolarmente la colite. Droga / Interazioni di test di laboratorio Una reazione di falsi positivi per il glucosio nelle urine può verificarsi con Benedict o liquido di Fehling. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Studi a lungo termine negli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno. La durata massima degli studi di tossicità animale Cefobid è di sei mesi. In nessuno dei in vivo o in studi di tossicologia genetica in vitro ha Cefobid mostrato alcun potenziale mutageno sia nella cromosomico o livello subchromosomal. Cefobid prodotto alcuna alterazione della fertilità e non ha avuto effetti sulla funzione riproduttiva generale o lo sviluppo fetale quando somministrato per via sottocutanea a dosi giornaliere fino a 500 a 1000 mg / kg prima e durante l'accoppiamento, e di ratti femmina in gravidanza durante la gestazione. Queste dosi sono 10 a 20 volte la dose clinica singolo stimato. Cefobid ha avuto effetti negativi sui testicoli di ratti in età prepuberale a tutti i dosaggi testati. La somministrazione sottocutanea di 1000 mg / kg al giorno (circa 16 volte l'adulto medio dose umana) ha comportato una diminuzione del peso dei testicoli, arrestato spermatogenesi, ridotta popolazione di cellule germinale e vacuolizzazione del citoplasma cellulare Sertoli. La gravità delle lesioni era dose-dipendente nel 100 a 1000 mg / kg al giorno gamma; la dose bassa ha causato una lieve diminuzione della spermatociti. Questo effetto non è stato osservato nei ratti adulti. Istologicamente le lesioni erano reversibili a tutti, ma i più alti livelli di dosaggio. Tuttavia, questi studi non hanno valutato successivo sviluppo della funzione riproduttiva nei ratti. Il rapporto di questi risultati per l'uomo è sconosciuto. Uso in gravidanza Gravidanza Categoria B Studi sulla riproduzione sono stati condotti su topi, ratti e scimmie a dosi fino a 10 volte la dose umana e hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità o danni al feto a causa di Cefobid. Ci sono, tuttavia, non esistono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Uso nelle donne che allattano Solo basse concentrazioni di Cefobid sono escreti nel latte umano. Anche se Cefobid passa male nel latte materno di madri che allattano, deve essere usata cautela quando Cefobid viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite. Per informazioni riguardanti i cambiamenti testicolari nei ratti prepuberi (vedi Carcinogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità). Usa Geriatric Studi clinici di Cefobid (sterile cefoperazone di sodio) non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. Reazioni avverse Negli studi clinici sono stati osservati i seguenti effetti negativi e sono stati considerati correlati alla terapia Cefobid o ad eziologia incerta: ipersensibilità Come con tutti cefalosporine, ipersensibilità manifesta con reazioni cutanee (1 paziente 45), febbre da farmaco (1 260), o cambiamenti di test di Coombs '(1 a 60) è stato riportato. Queste reazioni sono più probabili in pazienti con una storia di allergie, in particolare alla penicillina. Ematologia Come con altri antibiotici beta-lattamici, neutropenia reversibile, può verificarsi con la somministrazione prolungata. Sono state riportate diminuzioni Lievi conta dei neutrofili (1 paziente su 50). Sono stati segnalati emoglobine diminuisce (1 a 20) o ematocrito (1 a 20), che è coerente con la letteratura pubblicata su altre cefalosporine. eosinofilia transitoria si è verificata in 1 paziente su 10. epatico Dei 1285 pazienti trattati con cefoperazone in studi clinici, un paziente con una storia di malattia epatica sviluppato significativamente elevato degli enzimi di funzionalità epatica durante la terapia Cefobid. I segni clinici e sintomi di epatite aspecifica accompagnato questi aumenti. Dopo la terapia Cefobid è stata interrotta, gli enzimi del paziente tornati a livelli pre - Trattamento e la sintomatologia risolto. Come con altri antibiotici che consentano di raggiungere livelli elevati di bile, lievi aumenti transitori degli enzimi di funzionalità epatica sono stati osservati in 5 & ndash; il 10% dei pazienti sottoposti a terapia Cefobid. La rilevanza di questi risultati, che non sono stati accompagnati da segni o sintomi di disfunzione epatica evidenti, non è stata stabilita. gastrointestinale Diarrea o perdita di feci sono stati riportati da 1 a 30 pazienti. La maggior parte di queste esperienze sono state lieve o moderata gravità e auto-limitante in natura. In tutti i casi, questi sintomi hanno risposto alla terapia sintomatica o cessato quando la terapia è stata interrotta cefoperazone. Nausea e vomito sono stati riportati raramente. I sintomi della colite pseudomembranosa possono apparire durante o per diverse settimane successive alla terapia antibiotica (vedi AVVERTENZE). Test di funzionalità renale aumento transitorio della ciambella (1 a 16) e la creatinina sierica (1 a 48) sono stati notati. Reazioni locali Cefobid è ben tollerato dopo somministrazione intramuscolare. Di tanto in tanto, dolore transitorio (1 a 140) può seguire la somministrazione per questa via. Quando Cefobid viene somministrato per infusione endovenosa alcuni pazienti possono sviluppare flebiti (1 a 120) al sito di infusione. Cefobid Dosaggio e somministrazione Il solito adulto dose giornaliera di Cefobid (cefoperazone sterile) è da 2 a 4 grammi al giorno somministrata in dosi equamente suddivise ogni 12 ore. In infezioni gravi o infezioni causate da microrganismi meno sensibili, la dose giornaliera totale e / o la frequenza possono essere aumentate. I pazienti sono stati trattati con successo con una dose totale giornaliera di 6 & ndash; 12 grammi divisi in 2, 3 o 4 le amministrazioni che vanno da 1,5 a 4 grammi per dose. In uno studio farmacocinetico, una dose giornaliera totale di 16 grammi è stato somministrato a pazienti gravemente immunocompromessi per infusione costante senza complicazioni. Le concentrazioni sieriche allo steady state di circa 150 mcg / ml in questi pazienti. Quando trattamento di infezioni causate da Streptococcus pyogenes. La terapia deve essere continuata per almeno 10 giorni. Soluzioni di Cefobid e aminoglicosidi non dovrebbero essere direttamente mista, poiché vi è una incompatibilità fisico tra loro. Se terapia di combinazione con Cefobid e un aminoglicoside è contemplato (vedi indicazioni) ciò può essere ottenuto mediante infusione endovenosa intermittente sequenziale purché tubo endovenosa secondario separato viene utilizzato, e che il tubo endovenosa primario è adeguatamente irrigato con un diluente approvato tra le dosi. Si suggerisce inoltre che Cefobid essere somministrato prima della aminoglicosidi. Test in vitro dell'efficacia della combinazione di farmaci (s) è consigliato. RICOSTITUZIONE I seguenti soluzioni possono essere utilizzati per la ricostituzione iniziale di Cefobid (cefoperazone sterile). Tabella 1. Soluzioni per la ricostituzione iniziale * Non essere usato come veicolo per infusione endovenosa. &pugnale; Preparazioni contenenti alcool benzilico non deve essere usato nei neonati. 5% di iniezione destrosio (USP) Procedure generali per la ricostituzione Cefobid (cefoperazone sterile) per via endovenosa o intramuscolare può essere inizialmente ricostituito con qualsiasi soluzione compatibile di cui sopra nella tabella 1. Le soluzioni dovrebbero essere autorizzati a stare in piedi dopo la ricostituzione per consentire a qualsiasi formazione di schiuma a dissipare per permettere un'ispezione visiva per la completa solubilizzazione. agitazione vigorosa e prolungato può essere necessario per solubilizzare Cefobid in concentrazioni più elevate (superiori a 333 mg cefoperazone / mL). La solubilità massima di Cefobid (cefoperazone sterile) è di circa 475 mg cefoperazone / mL di diluente compatibile. Preparazione per uso endovenoso Cefobid (cefoperazone sterile) concentrazioni comprese tra 2 mg / ml e 50 mg / mL sono raccomandate per la somministrazione endovenosa. Preparazione di fiale Fiale di Cefobid (cefoperazone sterile) possono essere inizialmente ricostituiti con un minimo di 2,8 ml per grammo di cefoperazone di ogni soluzione di ricostituzione compatibile idoneo per la somministrazione endovenosa sopra elencati nella Tabella 1. Per semplicità di ricostituzione l'uso di 5 ml di soluzione per grammo compatibili di Cefobid è raccomandato. L'intero quantitativo della soluzione risultante deve poi essere ritirata per l'ulteriore diluizione e la somministrazione utilizzando una delle seguenti veicoli per infusione endovenosa: Tabella 2. Veicoli per infusione endovenosa 5% di iniezione destrosio (USP) Iniezione di Ringer lattato (USP) Infusion intermittente Le soluzioni di Cefobid devono essere somministrati più di 15 & ndash; periodo di tempo di 30 minuti. infusione continua Cefobid può essere utilizzato per l'infusione continua dopo diluizione ad una concentrazione finale compresa tra 2 e 25 mg cefoperazone per mL. Preparazione per iniezione intramuscolare Qualsiasi soluzione adatta elencato sopra può essere utilizzato per preparare Cefobid (cefoperazone sterile) per iniezione intramuscolare. Quando le concentrazioni di 250 mg / ml o più sono da somministrare, dovrebbe essere utilizzata una soluzione di lidocaina. Queste soluzioni devono essere preparate utilizzando una combinazione di acqua sterile per iniezione e 2% lidocaina cloridrato iniezione (USP) che approssima un lidocaina cloridrato soluzione allo 0,5%. Si raccomanda un processo di diluizione in due fasi come segue: In primo luogo, aggiungere la quantità necessaria di acqua sterile per iniezione e agitare fino Cefobid polvere sia completamente disciolta. In secondo luogo, aggiungere la quantità necessaria di 2% lidocaina e miscelare. Finale Concentrazione Cefoperazone Fase 1 volume di acqua sterile CONSERVAZIONE E STABILITA ' Cefobid (cefoperazone sterile) deve essere conservato pari o inferiore a 25 & deg; C (77 & deg; C) e al riparo dalla luce prima della ricostituzione. Dopo ricostituzione, protezione dalla luce non è necessaria. I seguenti diluenti parenterali e concentrazioni approssimative di Cefobid forniscono soluzioni stabili, alle seguenti condizioni per i periodi di tempo indicati. (Dopo i periodi di tempo indicati, porzioni inutilizzate di soluzioni devono essere eliminate.) Temperatura ambiente (15 & deg; & ndash; 25 & deg; C / 59 & deg; & ndash; 77 & deg; F) Acqua batteriostatica per preparazioni iniettabili [alcool benzilico o parabeni] (USP) 5% di iniezione destrosio (USP) 2 mg a 50 mg / ml 5% destrosio e iniezione di Ringer lattato 2 mg a 50 mg / ml 5% destrosio e sodio cloruro 0,9% Injection (USP) 2 mg a 50 mg / ml 5% di destrosio e 0,2% cloruro di sodio (USP) 2 mg a 50 mg / ml 10% Injection destrosio (USP) 2 mg a 50 mg / ml Iniezione di Ringer lattato (USP) 0,5% lidocaina cloridrato iniezione (USP) 0,9% cloruro di sodio iniezione (USP) 2 mg a 300 mg / ml Normosol & reg; M e 5% destrosio Injection 2 mg a 50 mg / ml 2 mg a 50 mg / ml Acqua per preparazioni iniettabili Le soluzioni Cefobid ricostituita può essere conservata in siringhe di vetro o di plastica, o in contenitori di vetro o di soluzione parenterale plastica flessibile. Frigorifero temperatura (2 & deg; & ndash; 8 & deg; C / 36 & deg; & ndash; 46 & deg; F) Acqua batteriostatica per preparazioni iniettabili [alcool benzilico o parabeni] (USP) 5% di iniezione destrosio (USP) 2 mg a 50 mg / ml 5% destrosio e sodio cloruro 0,9% Injection (USP) 2 mg a 50 mg / ml 5% di destrosio e 0,2% cloruro di sodio (USP) 2 mg a 50 mg / ml Iniezione di Ringer lattato (USP) 0,5% lidocaina cloridrato iniezione (USP) 0,9% cloruro di sodio iniezione (USP) 2 mg a 300 mg / ml Normosol & reg; M e 5% destrosio Injection 2 mg a 50 mg / ml 2 mg a 50 mg / ml Acqua per preparazioni iniettabili Le soluzioni Cefobid ricostituita può essere conservata in siringhe di vetro o di plastica, o in contenitori di vetro o di soluzione parenterale plastica flessibile. INDICAZIONI Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di CEFOBID e di altri farmaci antibatterici, CEFOBID deve essere utilizzato solo per trattare le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri sensibili. Quando la cultura e l'informazione la suscettibilità sono disponibili, essi devono essere considerati nella scelta o modificare la terapia antibatterica. In assenza di tali dati, modelli di epidemiologia e di sensibilità locali possono contribuire alla selezione empirica della terapia. CEFOBID è indicato per il trattamento delle seguenti infezioni causate da organismi sensibili: Infezioni del tratto respiratorio causate da S. pneumoniae, H. influenzae, S. aureus (penicillinasi e ceppi produttori di non penicillinasi), S. pyogenes * (gruppo A beta-emolitico di streptococchi), P. aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, E. coli, Proteus mirabilis, e specie Enterobacter. La peritonite e altre infezioni intra-addominali causati da E. coli, P. aeruginosa, * e bacilli gram-negativi anaerobi (tra cui Bacteroides fragilis). Setticemia batterica causata da S. pneumoniae, S. agalactiae, * S. aureus, Pseudomonas aeruginosa, * E. coli, Klebsiella spp., * Klebsiella pneumoniae, Proteus * specie * (indolo-positivi e indolo-negativi), Clostridium spp. * ed anaerobico cocchi gram-positivi. * Le infezioni della pelle e pelle strutture causate da S. aureus (penicillinasi e ceppi non penicillinasi produzione), S. pyogenes, * e P. aeruginosa. Malattia infiammatoria pelvica, l'endometrite, e altre infezioni del tratto genitale femminile causate da N. gonorrhoeae, S. epidermidis, S. agalactiae *, E. coli, Clostridium spp., * Specie Bacteroides fragilis (compresi Bacteroides), e grammatica anaerobica cocchi positivo. Cefobid & reg; non ha alcuna attività contro Chlamydia trachomatis. Pertanto, quando Cefobid è usato nel trattamento di pazienti con malattia infiammatoria pelvica e C. trachomatis è uno dei patogeni sospetti, dovrebbe essere aggiunto adeguata copertura anti-Chlamydia. Infezioni del tratto urinario causate da Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa. Enterococchi Infezioni: Sebbene cefoperazone ha dimostrato di essere clinicamente efficace nel trattamento di infezioni causate da enterococchi in casi di peritonite e altre infezioni intra-addominale, infezioni delle strutture cutanee e pelle, malattia infiammatoria pelvica, endometrite e altre infezioni della femmina tratto genitale e infezioni del tratto urinario, * la maggior parte degli isolati clinici di enterococchi testati non sono suscettibili di Cefoperazone ma cadono proprio o nella zona intermedia della suscettibilità, e sono moderatamente resistente al cefoperazone. Tuttavia, in vitro test di sensibilità non può correlare direttamente con i risultati in vivo. Nonostante questo, la terapia cefoperazone ha portato a cure cliniche di infezioni enterococchi, soprattutto nelle infezioni polimicrobiche. Cefoperazone dovrebbe essere utilizzato in infezioni enterococchi con cura e, a dosi che consentano di raggiungere livelli sierici soddisfacenti di cefoperazone. * L'efficacia contro questo organismo in questo sistema è stato studiato organo a meno di 10 infezioni. La terapia di combinazione La sinergia tra CEFOBID e aminoglicosidi è stata dimostrata con molti bacilli gram-negativi. Tuttavia, tale maggiore attività di queste combinazioni non è prevedibile. Se tale terapia è considerata, in vitro test di sensibilità devono essere eseguiti per determinare l'attività dei farmaci in combinazione, e la funzionalità renale devono essere monitorati attentamente. (Vedere PRECAUZIONI. E DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE sezioni.) DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Il solito adulto dose giornaliera di CEFOBID (cefoperazone sterile) è da 2 a 4 grammi al giorno somministrata in dosi equamente suddivise ogni 12 ore. In infezioni gravi o infezioni causate da microrganismi meno sensibili, la dose giornaliera totale e / o la frequenza possono essere aumentate. I pazienti sono stati trattati con successo con una dose totale giornaliera di 6 & ndash; 12 grammi divisi in 2, 3 o 4 le amministrazioni che vanno da 1,5 a 4 grammi per dose. Quando trattamento di infezioni causate da Streptococcus pyogenes. La terapia deve essere continuata per almeno 10 giorni. Se C. trachomatis è un patogeno sospettato. un'adeguata copertura anti-Chlamydia dovrebbero essere aggiunti, in quanto cefoperazone non ha attività contro questo organismo. Soluzioni di CEFOBID e aminoglicosidi non dovrebbero essere direttamente mista, poiché vi è una incompatibilità fisico tra loro. Se terapia di combinazione con CEFOBID e un aminoglicoside è contemplato (vedi indicazioni) ciò può essere ottenuto mediante infusione endovenosa intermittente sequenziale purché tubo endovenosa secondario separato viene utilizzato, e che il tubo endovenosa primario è adeguatamente irrigato con un diluente approvato tra le dosi. Si suggerisce inoltre che CEFOBID essere somministrato prima della aminoglicosidi. Test in vitro dell'efficacia della combinazione di farmaci (s) è consigliato. ricostituzione I seguenti soluzioni possono essere utilizzati per la ricostituzione iniziale di CEFOBID (cefoperazone sterile). Tabella 1: Soluzioni per la ricostituzione iniziale 5% di iniezione destrosio (USP) 0,9% cloruro di sodio iniezione (USP) * Non essere usato come veicolo per infusione endovenosa. &pugnale; Preparazioni contenenti alcool benzilico non deve essere usato nei neonati. Procedure generali per la ricostituzione CEFOBID (cefoperazone sterile) per via endovenosa o intramuscolare può essere inizialmente ricostituito con qualsiasi soluzione compatibile di cui sopra nella tabella 1. Le soluzioni dovrebbero essere autorizzati a stare in piedi dopo la ricostituzione per consentire a qualsiasi formazione di schiuma a dissipare per permettere un'ispezione visiva per la completa solubilizzazione. agitazione vigorosa e prolungato può essere necessario per solubilizzare CEFOBID in concentrazioni più elevate (superiori a 333 mg cefoperazone / mL). La solubilità massima di CEFOBID (cefoperazone sterile) è di circa 475 mg cefoperazone / mL di diluente compatibile. Microbiologia Controindicazioni Avvertenze Precauzioni Un'attenta osservazione del paziente è essenziale. Se si verifica una superinfezione durante la terapia, devono essere prese le misure del caso. Droga / Interazioni di test di laboratorio Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Gravidanza Categoria B Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite. Usa Geriatric Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. Reazioni avverse ipersensibilità epatico gastrointestinale Nausea e vomito sono stati riportati raramente. &pugnale;